Меню

Тизанидин головная боль напряжения

Головная боль напряжения: признаки, лечение и клинические рекомендации

Что такое головная боль напряжения?

Большинство людей периодически испытывают головную боль или цефалгию, что расценивается как вариант нормы, однако в определенный период жизни боль может становится проблемой — по статистике, это происходит у 40% людей в Европе, которые уже для своевременного распознавания симптомов и лечения головной боли напряжения обращаются к врачу.

Головная боль напряжения (ГБН) — самая распространенная форма цефалгии. Согласно различным данным исследователей ГБН в течение жизни испытывает почти 80% людей, 24–37% из них приступы боли беспокоят несколько раз в месяц, а 10% – еженедельно.

Механизмы и виды тензионной головной боли

Причины головной боли напряжения

Головная боль напряжения имеет многофакторную природу, но точные механизмы ее возникновения до сих пор не определены.

Считается, что факторы окружающей среды влияют на развитие эпизодической головной боли больше, чем на формирование хронической формы, в то время как генетические факторы, по-видимому, играют важную роль в развитии именно хронической тензионной боли.

Учитывая большие различия в частоте и интенсивности болевых приступов не только между людьми, но у одного и того же человека с течением времени, вероятно, что болевые механизмы при головной боли напряжения являются динамическими и различаются у разных людей, а также потенциально — от одного приступа к другому у одного человека.

Болезненность перикраниальных (черепных) мышц, сопутствующие эмоциональные расстройства и механические нарушения позвоночника и, особенно, шеи могут быть сопутствующими причинными факторами.


Рис.1 Головная боль напряжения

Патофизиология возникновения боли

Повышение в мышцах чувствительности болевых рецепторов — специальных клеток, ответственных за передачу болевого сигнала в головной мозг — имеет большое значение при возникновении эпизодической головной боли, в то время как избыточная чувствительность болевых путей в центральной нервной системе из-за длительной стимуляции перенапряженных мышц, по-видимому, приводит к переходу эпизодической головной боли в хроническую.

Таким образом, стимулы от мышц, которые обычно безвредны, ошибочно принимаются за боль при хронической тензионной боли.

Виды тензионных болей

Головные боли напряжения могут быть эпизодическими или хроническими:

1. Эпизодические — возникают менее 15 дней в месяц:

  • Частые — приступы от 1 до 14 дней в месяц.
  • Редкие — болевые эпизоды менее 1 в месяц.

Приступы могут длиться от 30 минут до нескольких дней. Обычно боль начинается через несколько часов после пробуждения и ухудшается в течение дня, при этом головная боль редко является непосредственной причиной утреннего пробуждения. Большинство людей с эти видом цефалгии получают облегчение от приема анальгетиков и, как правило, не обращаются за медицинской помощью.

2. Хронические головные боли напряжения возникают ≥ 15 дней в месяц.
Рис. 2 Два вида головных болей напряжения

Симптомы головной боли напряжения

Цефалгия напряжения описывается как давление или стеснение в разных зонах головы, ощущается в виде повязки на голове или “сжимания в тисках”, часто возникает с обеих сторон в затылочной или лобной области и распространяются по всей голове, иногда переходит на область шеи или начинается от нее.

Боль этого вида обычно бывает слабой или умеренной. В отличие от мигрени, головные боли напряжения не сопровождаются тошнотой и рвотой, не усугубляются физической активностью, светом, звуками или запахами.

Провоцирующими факторами тензионных цефалгий могут быть:

  • физическое и психическое перенапряжение;
  • нерегулярное питание;
  • нарушения сна;
  • зрительное переутомление (например, при длительной работе за компьютером);
  • дисфункция височно-нижнечелюстного сустава;
  • боли в шее.

Многие люди, испытывающие ГБН, отмечают такие сопутствующие состояния, как повышенная тревожность, плохое настроение, апатия или, наоборот, агрессивность и раздражительность, плохое качество ночного сна.

Тензионные головные боли могут сопровождаться нарушениями в работе некоторых мышечных групп — «с напряжением» и «без напряжения» так называемых перикраниальных мышц — шейных, жевательных, речевым и мимических.

Диагностика

Диагностика головной боли напряжения основана на характерных симптомах и обычном врачебном обследовании, которое включает и неврологическую оценку. Потенциальные провоцирующие факторы хронической головной боли напряжения следует выявлять и лечить.

Диагностические критерии ГБН8

(Международная классификация головной боли, 2018 г.)

A. Длительность от 30 минут до 7 дней
B. Боль имеет как минимум 2 из следующих характеристик:
1. двусторонняя
2. сжимающая/давящая (непульсирующая)
3. интенсивность боли от легкой до умеренной
4. обычная физическая нагрузка не усиливает боль
C. Наличие 2 обязательных симптомов:
1. отсутствие тошноты или рвоты
2. только фотофобия или только фонофобия
D. Не соответствует критериям других видов боли

Специфическими «симптомами тревоги» при головной боли являются:

  • интенсивная боль «взрывоподобным» или внезапным началом — “громоподобная”;
  • атипичная аура (продолжительность более 1 часа или сопровождается слабостью);
  • головная боль, впервые возникшая у человека старше 50 лет;
  • нарастающий в течение нескольких недель и более болевой синдром;
  • головная боль, которая усиливается при изменении положения тела или физической нагрузке, кашле, чихании, натуживании;
  • боль сопровождается лихорадкой.

При частом эпизодическом или хроническом течении тензионной головной боли рекомендуется вести так называемый дневник головной боли, который позволит врачу и самому человеку получить правильное представление о:

  • течении и характеристиках головной боли;
  • симптомах, которые сопровождают болевые приступы;
  • взаимосвязь головной боли с менструальным циклом у женщин и другими триггерами;
  • частоту приема лекарств, для купирования болевых приступов.

Проведение таких нейровизуализационных исследований, то есть рентгенологического снимка, компьютерной или магнитно-резонансной томографии, не требуется большинству людей с цефалгией напряжения, у которых наблюдается стабильный характер боли в течение более 6 месяцев и нормальным неврологическим статусом по результатам осмотра врача.

Тем не менее, исследование головного мозга могут проводить при неострой головной боли при любом из следующих состояний:

  • Необъяснимое отклонение от нормы при неврологическом обследовании.
  • Нехарактерные черты цефалгии или боль, которая не соответствует строгому определению ГБН.
  • Боль по типу «громового удара» (исключение серьезных состояний, например, кровоизлияния в головной мозг).

Лечение

Учитывая основные механизмы возникновения головной боли напряжения, клинические рекомендации по ее лечению должны быть комплексными. В первую очередь коррекция направлена на восстановление психологического баланса и устранение мышечного перенапряжения, а при недостаточной эффективности — на вспомогательное медикаментозное лечение.

Лечение тензионной головной боли включает:

  1. Устранение болевых приступов
  2. Профилактическая терапия.

При этом, немаловажную роль играет поведенческая терапия, которая подразумевает:

  1. Позитивное восприятие и осознание доброкачественности механизмов возникновения головной боли напряжения, т. е. понимание, что боль не связана с органической патологией головного мозга и сосудов.
  2. Выяснение роли факторов риска возникновения болевых приступов. Избегание триггеров, техники релаксации и изменение образа жизни у большинства людей значительно облегчают симптомы ГБН.
  3. Обсуждение факторов хронизации тензионной цефалгии — злоупотребления лекарствами, мышечного перенапряжения, эмоционально-психических перегрузок в учащении эпизодов ГБН.
  4. Понимание целей терапии, механизмов действия профилактических мер и эффекта нелекарственных методик устранения боли.
Читайте также:  При увеличении скорости падает напряжение

Медикаментозное лечение

Медикаментозное лечение тензионной головной боли ограничено, однако у многих людей оно может оказывать положительный эффект. Используются лечебные средства для устранения и профилактики болевых приступов, однако препараты для купирования боли нужно применять с осторожностью, так как при частых эпизодах головной боли есть риск развития лекарственно индуцированной цефалгии.

Для устранения болевых приступов наиболее эффективны такие группы фармпрепаратов, как анальгетики (обезболивающие) и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Использовать эти препараты можно только, когда эпизоды боли возникают не чаще 2 раз в неделю и суммарно не более 8 дней в месяц. При этом, такие препараты, например, как ацетилсалициловая кислота, нельзя использовать дольше 2 недель в месяц, так как:

  • из-за увеличения частоты приема их эффективность уменьшается;
  • возникает риск развития лекарственной головной боли.

Прием любых фармакологических средств для борьбы с болевыми приступами должен осуществляться по назначению врача и сопровождаться записями в дневнике головной боли.

Немедикаментозное лечение

Ношение очков. Пациенты, у которых ГБН имеет в основе компонент зрительного перенапряжения и которым показано ношение очков, должны их носить или использовать для работы.

Акупунктура. Метод оказывается эффективным у некоторых людей, однако требует тщательного индивидуального подхода.

Психотерапия. Так как головная боль напряжения почти всегда имеет эмоционально-психологический компонент, индивидуально подобранные психотерапевтические методики оказываются очень эффективны у пациентов с хронической тензионной болью. Например, когнитивно-поведенческая терапия сочетает в себе принципы когнитивной терапии, которая учит человека выявлять, оценивать и лучше реагировать на свои негативные мысли и убеждения, а также поведенческую терапию, которая развивает новые и адаптивные способы поведения.

Релаксация. Техники расслабления основаны на идее, что нежелательный результат, такой как головная боль, можно уменьшить или избежать, изменив физиологические реакции и уменьшив возбуждение нервной системы. Различные формы релаксации включают:

  • прогрессивную мышечную релаксацию
  • аутогенную тренировку
  • медитативное или пассивное расслабление
  • самогипноз.

Биологическая обратная связь (БОС). Метод основан на формировании правильных рефлексов собственного организма, например, напряжения мышц, пульса или дыхания. БОС может быть полезна тем людям, у которых применение фармакологических средств ограничено.

Физиотерапия. Для профилактического лечения головной боли напряжения могут использоваться различные методы — по отдельности или в комбинации, включая:

  • специальные упражнения
  • лечебное тепло или холод
  • массаж, коррекцию осанки и вытяжение
  • инактивацию триггерных точек мышц
  • электротерапию, такую как чрескожная электрическая стимуляция нервов, электромагнитная терапия, ультразвук и лазер.

Основными критериями эффективности терапии головной боли напряжения являются:

  • уменьшение количества дней с болью в месяц
  • стабилизация психологического состояния
  • снятие напряжения перикраниальных мышечных групп
  • снижение выраженности сопутствующих симптомов.

Клинические рекомендации и прогноз

Индивидуально подобранная профилактическая терапия позволяет значительно облегчить течение тензионной головной боли, нормализовать самочувствие и качество жизни у большей части людей, страдающих цефалгией.

Важными компонентами предупреждения приступов боли и их прогрессирования являются:

  • выработка навыков психоэмоциональной и мышечной релаксации;
  • избегание/преодоление индивидуальных болевых триггеров
  • ограничение употребления анальгетических фармакологических средств.

Следование поведенческим рекомендациям и правильная модификация образа жизни в большинстве случаев позволяют достичь полной или частичной ремиссии — свести к минимуму частоту приступов тензионной боли или полностью их устранить на протяжении 3–6 месяцев и дольше.

Источник



Тизанидин

Фармакологическое действие

Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы спинного мозга, подавляя высвобождение медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA рецепторы), что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге, осуществляющей регуляцию тонуса скелетной мускулатуры. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается.

Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объём активных движений; уменьшает клонические судороги и спазмы, а также увеличивает силу сокращений произвольного характера скелетных мышц.

Фармакокинетика

Абсорбция

При приёме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) составляет около 1 часа после его приёма. По причине выраженного метаболизма среднее значение биодоступности составляет около 34 %.

Максимальная концентрация в плазме (Cmax) тизанидина составляет 12,3 и 15,6 нг/мл после его однократного и многократного приёма в дозе 4 мг соответственно.

Распределение

Среднее значение объёма распределения (Vd) — 2,6 л/кг. Связь с белками плазмы составляет 30 %. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, Cmax и AUC (Area Under Curve — площадь под кривой «концентрация-время»)), при приёме тизанидина внутрь можно надёжно прогнозировать значения его концентрации в плазме крови.

Биотрансформация

Тизанидин метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (около 95 %) с образованием неактивных метаболитов. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2.

Элиминация

Среднее значение периода полувыведения (T½) тизанидина из системы кровотока составляет 2–4 часа. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70 % дозы) в виде метаболитов, на долю неизменённого вещества приходится около 4,5 %.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤25 мл/мин) средняя Cmax тизанидина в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, а его конечный T½ достигает 14 часов, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).

Нарушение функции печени

Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Так как тизанидин интенсивно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия тизанидина.

Пациенты старше 65 лет

Данные по фармакокинетике тизанидина у данной группы больных ограничены.

Пол и расовая принадлежность

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Влияние приёма пищи

Приём пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (хотя значение Cmax возрастает на ⅓, считается, что это не является клинически значимым; существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается).

Показания

Болезненные спазмы мышц при заболеваниях позвоночника (включая остеохондроз, спондилез, сирингомиелию, гемиплегию, шейный и поясничный синдромы), после хирургических операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра, спастичность и боли, обусловленные неврологическими заболеваниями: рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, инсульт, черепно-мозговые травмы, церебральный паралич, судороги центрального происхождения.

Читайте также:  Корректор напряжения 100 схема

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тизанидину; тяжёлые нарушения функции печени; одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин и ципрофлоксацин), α2-адреномиметиками; беременность; период грудного вскармливания; дети до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении тизанидина у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени, с артериальной гипотензией, брадикардией, синдромом врождённого удлинения интервала QT, в возрасте старше 65 лет. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и осуществлять мониторинг показателей ЭКГ.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью и/или у пациентов пожилого возраста

Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее или равен 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Опыт применения тизанидина у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих больных может быть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при применении тизанидина у больных с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов.

Также необходимо соблюдать осторожность при одновременном приёме тизанидина с пероральными контрацептивными препаратами, антиаритмическими препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином, дигоксином, β-адреноблокаторами, седативными препаратами, этанолом, диуретиками и гипотензивными препаратами (см. раздел «Взаимодействие»).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности.

Применение в период грудного вскармливания

На время лечения тизанидином следует прекратить грудное вскармливание, так как нет данных о проникновении препарата в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Для снятия болевого мышечного спазма назначают взрослым по 2–4 мг (0,002–0,004 г) 3 раза в день (независимо от времени приёма пищи). Если эффект недостаточен, принимают дополнительно 2–4 мг на ночь. При спастичности, обусловленной неврологическими нарушениями, назначают в индивидуально подобранных дозах, начиная с суточной дозы 6 мг (в 3 приёма); постепенно повышают суточную дозу (с перерывами 4–7 дней) на 2–4 мг. Оптимальная суточная доза составляет обычно 12–14 мг (в 3–4 приёма). Суточная доза не должна превышать 36 мг.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведённых ниже, определялась соответственно классификации ВОЗ: очень часто (≥10 %); часто (≥1 %, риск не исключается )

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Тизанидин:

Источник

Тизанидин

Показания к применению

Болезненные мышечные спазмы.

Спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе, при заболеваниях и повреждениях спинного мозга.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

— гиперчувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата;

— тяжелые нарушения функции печени;

— одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин и ципрофлоксацин), альфа2-адреномиметиками;

— период грудного вскармливания;

— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Поскольку в состав препарата входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, при дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени, с артериальной гипотензией, брадикардией, синдромом врожденного удлинения интервала QT, в возрасте старше 65 лет. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и осуществлять мониторинг показателей ЭКГ.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью и/или у пациентов пожилого возраста

Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее или равен 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Опыт применения тизанидина у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих больных может быть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при применении тизанидина у больных с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов.

Также необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с пероральными контрацептивами, антиаритмическими препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином, дигоксином, бета-адреноблокаторами, седативными препаратами, этанолом, диуретиками и гипотензивными препаратами

Как применять: дозировка и курс лечения

Тизанидин обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы. Начальная доза 2 мг 3 раза в сутки способна минимизировать риск развития побочных реакций.

Препарат назначают внутрь. Доза должна тщательно подбираться с учетом индивидуальных потребностей пациента.

При болезненном мышечном спазме назначают в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, дозу следует подбирать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на три приема — 2 мг 3 раза в сутки. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.

Применение у пациентов старше 65 лет

Опыт применения препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности.

Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее или равен 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза — 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано.

При прекращении терапии препаратом, с целью уменьшения риска развития рикошетного повышения артериального давления и тахикардии, следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы спинного мозга, подавляя высвобождение медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы), что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге, осуществляющей регуляцию тонуса скелетной мускулатуры. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается.

Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений, уменьшает клонические судороги и спазмы, а также увеличивает силу сокращений произвольного характера скелетных мышц.

Читайте также:  Трансформаторы напряжения регулируемый постоянного тока

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %); часто (более 1 % и менее 10 %); нечасто (более 0,1 % и менее 1 %); редко (более 0,01 % и менее 0,1 %); очень редко (менее 0,01 %), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто — бессонница, галлюцинации, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы, часто — снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто — брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы, очень часто — сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; часто — тошнота.

Лабораторные показатели: часто — повышение активности микросомальных ферментов печени.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечная слабость.

Со стороны кожи и подкожных тканей — аллергические реакции (например, сыпь).

Общие расстройства: очень часто — повышенная утомляемость, синдром «отмены». При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение артериального давления, способного в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата следует снижать постепенно до полной отмены препарата.

Отдельные сообщения о нежелательных явлениях по данным применения в клинической практике

На фоне терапии в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота нежелательных явлений не установлена).

Со стороны психики: частота неизвестна — галлюцинации, тревожные расстройства, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна — затуманивание зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — острый гепатит, печеночная недостаточность.

Общие расстройства: частота неизвестна — астения, синдром «отмены».

К настоящему времени известны случаи передозировки препаратом, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях восстановление проходило без особенностей.

Симптомами передозировки могут быть тошнота, рвота, выраженное снижение артериального давления, удлинение интервала QT(c), головокружение, сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома. Для выведения тизанидина из организма рекомендуется промывание желудка, многократное назначение активированного угля, прием большого количества жидкости. Проведение форсированного диуреза, возможно, также ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

Гипотензия может возникать на фоне применения тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и/или антигипертензивными препаратами. Выраженное снижение артериального давления может приводить к потере сознания и коллапсу.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим, рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, — такие как необъяснимая тошнота, анорексия, усталость. В случае, когда уровни АЛТ и ACT в сыворотке устойчиво превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата следует прекратить.

Во время лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Из-за угрозы синдрома «отмены» дозу препарата снижают постепенно.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В связи с профилем побочных реакций, рекомендуется воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились. Препарат не следует применять в период беременности.

Данных о проникновении в грудное молоко нет. На время лечения тизанидином следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

При одновременном применении тизанидина и:

— ингибиторов изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препаратом, в том числе удлинению интервала QT(c).

— индукторов изофермента CYP1A2 может приводить к снижению уровня тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата.

Одновременное применение с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента CYP1A2, противопоказано. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение артериального давления, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Не рекомендуемые комбинации

Не рекомендуется назначать совместно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Одновременное назначение с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение артериального давления (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию. При резкой отмене тизанидина после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение артериального давления, в отдельных случаях способное привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Одновременный прием с рифампицином приводит к 50 % снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие тизанидина может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Системная биодоступность тизанидина у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30 %. Длительная терапия тизанидином курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Во время терапии следует избегать приема алкоголя, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения артериального давления и заторможенности). Тизанидин может усиливать подавляющее действие алкоголя на центральную нервную систему.

Другие лекарственные средства

Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные препараты, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема тизанидина с другими альфа2-адреномиметиками (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Источник

Adblock
detector